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WSR064-Ibuprofen, ASS, Paracetamol und die Dreifaltigkeit der schwachen Analgetika
Manage episode 362055404 series 2455498
In dieser Episode sprechen Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp über schwache Analgetika.
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Wir verwenden in der Episode die Begriffe schwache bzw. leichte Analgetika synonym, in der Fachliteratur sind noch weitere Bezeichnungen wie periphere oder nichtopioide Analgetika gebräuchlich. Eine einheitliche Bezeichnung gibt es leider nicht, da durch die vielfältigen Angriffspunkte unterschiedlicher Wirkstoffklassen keine allgemein gültige Einteilung möglich ist.
Neben den Wirkstoffklassen und sehr bekannten Vertretern wie Ibuprofen, ASS und Paracetamol geht Hans-Dieter auch auf die drei Wirkungen (schmerzlindernd, fiebersenkend und entzündungshemmend) der schwachen Analgetika ein und beschreibt, wie diese zustande kommen. Wie alle Wirkstoffe haben auch die schwachen Analgetika Nebenwirkungen, die sich entweder aus dem Wirkungsmechanismus oder der Struktur ableiten lassen. Hans-Dieter und Bernd diskutieren auch diese und zeigen dabei, wie Wissenschaftler:Innen daraufhin die Strukturen verändert und weiter entwickelt haben.
Abschließend kündigt Bernd noch drei Termine an: Die Wirkstofftage 2023 in Braunschweig, das GanzOhr 2023 in Berlin und die Lange Nacht der Wissenschaften ebenfalls in Berlin.
(Im Podcast gibt es Kapitelmarken, die den Zwischenüberschriften hier im Text entsprechen, so dass es einfacher ist, bestimmte Teile erneut zu hören. Nicht jede Kapitelmarke hat eine Zwischenüberschrift, manchmal fassen wir mehrere Kapitel zusammen.)
Analgetika und Schmerzempfindung
-
- Analgetikum – Wikipedia Artikel
- Schmerz – Wikipedia Artikel
- Bradykinin – Wikipedia Artikel
- Prostaglandine – Wikipedia Artikel
- Substanz P – Wikipedia Artikel
Exkurs Endorphine
-
- Endorphine – Wikipedia Artikel
- Morphin – Wikipedia Artikel
- Opioidrezeptoren – Wikipedia Artikel
Das Cannabinoid-System
-
- Cannabinoide – Wikipedia Artikel
- Endocannabinoid-System – Wikipedia Artikel
- Anandamid – Wikipedia Artikel
- WSR048 Das RAA System: ACE-Hemmer oder Sartane gegen Bluthochdruck – Link zur Episode
- Cannabinoid-Rezeptor 1 (CB1) – Wikipedia Artikel
- Cannabinoid-Rezeptor 2 (CB2) – Wikipedia Artikel
Schwache oder periphere Analgetika
-
- schwache Analgetika – Wikipedia Artikel
Arachidonsäure
-
- Prostaglandine – Wikipedia Artikel
- Prostaglandin Biosynthese – Wikipedia Artikel
- Prostacyclin – Wikipedia Artikel
- Arachidonsäure – Wikipedia Artikel
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Struktur der Prostaglandine
-
- Prostaglandine – Wikipedia Artikel
- Prostaglandin D2 – Wikipedia Artikel
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Nebenwirkungen durch die COX-Hemmung
-
- Cyclooxygenasen (COX) – Wikipedia Artikel
- Magenschleimhaut – Wikipedia Artikel
Ibuprofen
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Weitere saure Analgetika
-
- Diclofenac – Wikipedia Artikel
- Indometacin – Wikipedia Artikel
Das ASS Paradoxon
-
- Acetylsalicylsäure – Wikipedia Artikel
- Benzoesäure – Wikipedia Artikel
- WSR001 Was sind Wirkstoffe? – Interview mit Prof. Höltje – Link zur Episode
- Umesterung – Wikipedia Artikel
- Esterspaltung – Wikipedia Artikel
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ASS in den Thrombozyten
-
- Thrombozyten – Wikipedia Artikel
- Thromboxane – Wikipedia Artikel
Die Wirkungstrias der schwachen Analgetika
Es gibt drei Wirkungen, die man bei den schwachen Analgetika hervorhebt:
-
- analgetische Wirkung = schmerzstillend
- antipyretisch = fiebersenkend
- antiphlogistisch = entzündungshemmend
-
- Nichtsteroidales Antiphlogistikum – Wikipedia Artikel
- Steroide – Wikipedia Artikel
- Cortison – Wikipedia Artikel
Isoformen der COX
-
- Cyclooxygenase-1 (COX1) – Wikipedia Artikel
- Cyclooxygenase-2(COX2) – Wikipedia Artikel
COXIBE als selektive COX2-Hemmer
-
- COX-2-Hemmer (Coxibe) – Wikipedia Artikel
Indometacin als Modell für selektive Hemmer
-
- Indometacin – Wikipedia Artikel
- Kristallstruktur von Indometacin in COX1:
- Kristallstruktur von Indometacin in COX2: 4COX
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Rigidisierung von Indometacin zum Celecoxib
-
- Kristallstruktur von Indometacin in COX2: 3LN1
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Nebenwirkungen der COXIBE
-
- Prostanoid – Wikipedia Artikel (englisch)
- Prostanoid – DocCheck Flexikon
- Prostacyclin – Wikipedia Artikel
- Thrombus – Wikipedia Artikel
Celecoxib als Strukturbeispiel
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Nichtsaure Analgetika
-
- Nichtsaure Analgetika – Wikipedia Artikel
Einführung in die Pyrazolin-5-one
-
- Aminophenazon – Wikipedia Artikel
- Blockbuster – Wikipedia Artikel
Das Pyrazolin-5-on Ringsystem
-
- Pyrazolin– Wikipedia Kategorie
- Pyrazol – Wikipedia Artikel
- Pyrazolidin – Wikipedia Artikel
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Phenazon
Phenazon – Wikipedia Artikel
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Pyramidon
-
- Pyramidon – Wikipedia Artikel
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Nebenwirkungen des Pyramidon
-
- Nitrosamine – Wikipedia Artikel
- Karzinogen – Wikipedia Artikel
Metamizol
-
- Metamizol-Natrium – Wikipedia Artikel
- Schweflige Säure – Wikipedia Artikel
- Sulfite = Salze der Schwefligen Säure – Wikipedia Artikel
- Prodrug – Wikipedia Artikel
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Gruppe spaltet sehr schnell schweflige Säure (rot), danach etwas langsamer das Kohlenstoffatom (blau) als Formaldehyd ab. Das Endprodukt Monomethylamino-phenazon ist die Wirkform; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Phenylbutazon als Pyrazolidin-3,5-dion
-
- Phenylbutazon – Wikipedia Artikel
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Nebenwirkungen von Phenylbutazon
-
- Ulzerogen – DocCheck Flexikon
- Agranulozytose – Wikipedia Artikel
- Rheuma – Wikipedia Artikel
- Dexamethason – Wikipedia Artikel
Exkurs Tübinger Bombe
Die Kombination aus Dexamethason und Phenylbutazon nennt man häufig auch „Tübinger Bombe“
Anilide
-
- Anilide – Wikipedia Artikel
- Anilin – Wikipedia Artikel
- Nephro- oder Nierentoxizität – Wikipedia Artikel
Phenacetin
-
- Phenacetin – Wikipedia Artikel
- Ether – Wikipedia Artikel
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Paracetamol
-
- Paracetamol – Wikipedia Artikel
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Paracetamol und Anandamid
-
- Anandamid – Wikipedia Artikel
- Aminoethanol – Wikipedia Artikel
- Endogenes Amin – Wikipedia Artikel
- Serin – Wikipedia Artikel
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Biosynthese vom AM404
-
- Biotransformation – Wikipedia Artikel
- Aminophenol – Wikipedia Artikel
- N-Arachidonoylphenolamin – Wikipedia Artikel
- Fettsäureamid-Hydrolase (FAAH) – Wikipedia Artikel
- Kristallstruktur von FAAH: 1MT5
Vergleich Paracetamol vs Phenacetin
-
- Cytochrome – Wikipedia Artikel
- Etherspaltung
Termine
-
- Wirkstofftage 2023: 24.-25. Mai 2023 am Leibniz Institut DSMZ in Braunschweig
- GanzOhr 2023: 2.-4. Juni 2023 in Berlin
- Lange Nacht der Wissenschaften (LNDW): 17. Juni 2023 Berlin
Programme bzw. genauere Informationen folgen auf den diversen Social Media Kanälen, sobald uns diese zur Verfügung stehen.
Liebe Hörer:innen, Ihr wollt uns eine AUA-Frage stellen, dann schreibt uns unter dem Betreff [AUA-Frage] an info@wirkstoffradio.de. Oder auf Twitter an @wirkstoffradio mit dem Hashtag #AUAFrage, das geht dort auch als Direktnachricht.
Wir freuen uns immer über Feedback: per Mail unter info@wirkstoffradio.de, in den Kommentaren unter den einzelnen Episoden, über Twitter @wirkstoffradio oder auch als Bewertung bei iTunes/Apple-Podcasts oder panoptikum.social.
Wirkstoffradio-Feedback-Telefon +49 (0)30 746 910 64
In unserem Fanshop können sich Hörer:Innen mit Wirkstoffradio Merch wie T-Shirts, Hoodies, Basecaps aber auch Tassen und Einkaufsbeutel ausstatten.
Der Entwickler der Podcast Suchmaschine Fyyd (Christian Bednarek) stellt für Podcasts und deren Hörer:innen unterschiedliche Dienste zur Verfügung. Darunter auch ein Fyydiverse. So können wir uns über das Spiel WorkAdventure in einem für das Wirkstoffradio gestalteten Raum treffen.
- Bernd Rupp
- Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje
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Wirkstoffradio ist lizenziert unter einer Creative Commons Namensnennung - Keine Bearbeitungen 4.0 International Lizenz.
Kapitel
1. Begrüßung (00:00:00)
2. Analgetika und Schmerzempfindung (00:01:08)
3. Exkurs Endorphine (00:07:52)
4. Das Cannabinoid-System (00:09:38)
5. Schwache oder periphere Analgetika (00:13:01)
6. Arachidonsäure (00:14:39)
7. Struktur der Prostaglandine (00:17:13)
8. Nebenwirkungen durch die COX-Hemmung (00:20:20)
9. Ibuprofen (00:22:20)
10. Weitere saure Analgetika (00:26:12)
11. Das ASS Paradoxon (00:27:51)
12. ASS in den Thrombozyten (00:32:50)
13. Die Wirkungstrias der schwachen Analgetika (00:36:34)
14. Isoformen der COX (00:38:12)
15. COXIBE als selektive COX2-Hemmer (00:39:38)
16. Indometacin als Modell für selektive Hemmer (00:40:46)
17. Rigidisierung von Indometacin zum Celecoxib (00:42:38)
18. Nebenwirkungen der COXIBE (00:44:28)
19. Celecoxib als Strukturbeispiel (00:47:40)
20. Nichtsaure Analgetika (00:48:53)
21. Einführung in die Pyrazolin-5-one (00:50:12)
22. Das Pyrazolin-5-on Ringsystem (00:50:48)
23. Phenazon (00:53:04)
24. Pyramidon (00:53:37)
25. Nebenwirkungen des Pyramidon (00:54:17)
26. Metamizol (00:55:26)
27. Phenylbutazon als Pyrazolidin-3,5-dion (01:00:10)
28. Nebenwirkungen von Phenylbutazon (01:01:35)
29. Exkurs Tübinger Bombe (01:04:38)
30. Anilide (01:05:14)
31. Phenacetin (01:05:53)
32. Paracetamol (01:06:43)
33. Paracetamol und Anandamid (01:08:13)
34. Biosynthese vom AM404 (01:09:34)
35. Vergleich Paracetamol vs Phenacetin (01:11:29)
36. Termine (01:19:22)
37. Verabschiedung und Bitte um Feedback (01:23:24)
88 Episoden
Manage episode 362055404 series 2455498
In dieser Episode sprechen Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp über schwache Analgetika.
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Wir verwenden in der Episode die Begriffe schwache bzw. leichte Analgetika synonym, in der Fachliteratur sind noch weitere Bezeichnungen wie periphere oder nichtopioide Analgetika gebräuchlich. Eine einheitliche Bezeichnung gibt es leider nicht, da durch die vielfältigen Angriffspunkte unterschiedlicher Wirkstoffklassen keine allgemein gültige Einteilung möglich ist.
Neben den Wirkstoffklassen und sehr bekannten Vertretern wie Ibuprofen, ASS und Paracetamol geht Hans-Dieter auch auf die drei Wirkungen (schmerzlindernd, fiebersenkend und entzündungshemmend) der schwachen Analgetika ein und beschreibt, wie diese zustande kommen. Wie alle Wirkstoffe haben auch die schwachen Analgetika Nebenwirkungen, die sich entweder aus dem Wirkungsmechanismus oder der Struktur ableiten lassen. Hans-Dieter und Bernd diskutieren auch diese und zeigen dabei, wie Wissenschaftler:Innen daraufhin die Strukturen verändert und weiter entwickelt haben.
Abschließend kündigt Bernd noch drei Termine an: Die Wirkstofftage 2023 in Braunschweig, das GanzOhr 2023 in Berlin und die Lange Nacht der Wissenschaften ebenfalls in Berlin.
(Im Podcast gibt es Kapitelmarken, die den Zwischenüberschriften hier im Text entsprechen, so dass es einfacher ist, bestimmte Teile erneut zu hören. Nicht jede Kapitelmarke hat eine Zwischenüberschrift, manchmal fassen wir mehrere Kapitel zusammen.)
Analgetika und Schmerzempfindung
-
- Analgetikum – Wikipedia Artikel
- Schmerz – Wikipedia Artikel
- Bradykinin – Wikipedia Artikel
- Prostaglandine – Wikipedia Artikel
- Substanz P – Wikipedia Artikel
Exkurs Endorphine
-
- Endorphine – Wikipedia Artikel
- Morphin – Wikipedia Artikel
- Opioidrezeptoren – Wikipedia Artikel
Das Cannabinoid-System
-
- Cannabinoide – Wikipedia Artikel
- Endocannabinoid-System – Wikipedia Artikel
- Anandamid – Wikipedia Artikel
- WSR048 Das RAA System: ACE-Hemmer oder Sartane gegen Bluthochdruck – Link zur Episode
- Cannabinoid-Rezeptor 1 (CB1) – Wikipedia Artikel
- Cannabinoid-Rezeptor 2 (CB2) – Wikipedia Artikel
Schwache oder periphere Analgetika
-
- schwache Analgetika – Wikipedia Artikel
Arachidonsäure
-
- Prostaglandine – Wikipedia Artikel
- Prostaglandin Biosynthese – Wikipedia Artikel
- Prostacyclin – Wikipedia Artikel
- Arachidonsäure – Wikipedia Artikel
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Struktur der Prostaglandine
-
- Prostaglandine – Wikipedia Artikel
- Prostaglandin D2 – Wikipedia Artikel
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Nebenwirkungen durch die COX-Hemmung
-
- Cyclooxygenasen (COX) – Wikipedia Artikel
- Magenschleimhaut – Wikipedia Artikel
Ibuprofen
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Weitere saure Analgetika
-
- Diclofenac – Wikipedia Artikel
- Indometacin – Wikipedia Artikel
Das ASS Paradoxon
-
- Acetylsalicylsäure – Wikipedia Artikel
- Benzoesäure – Wikipedia Artikel
- WSR001 Was sind Wirkstoffe? – Interview mit Prof. Höltje – Link zur Episode
- Umesterung – Wikipedia Artikel
- Esterspaltung – Wikipedia Artikel
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ASS in den Thrombozyten
-
- Thrombozyten – Wikipedia Artikel
- Thromboxane – Wikipedia Artikel
Die Wirkungstrias der schwachen Analgetika
Es gibt drei Wirkungen, die man bei den schwachen Analgetika hervorhebt:
-
- analgetische Wirkung = schmerzstillend
- antipyretisch = fiebersenkend
- antiphlogistisch = entzündungshemmend
-
- Nichtsteroidales Antiphlogistikum – Wikipedia Artikel
- Steroide – Wikipedia Artikel
- Cortison – Wikipedia Artikel
Isoformen der COX
-
- Cyclooxygenase-1 (COX1) – Wikipedia Artikel
- Cyclooxygenase-2(COX2) – Wikipedia Artikel
COXIBE als selektive COX2-Hemmer
-
- COX-2-Hemmer (Coxibe) – Wikipedia Artikel
Indometacin als Modell für selektive Hemmer
-
- Indometacin – Wikipedia Artikel
- Kristallstruktur von Indometacin in COX1:
- Kristallstruktur von Indometacin in COX2: 4COX
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Rigidisierung von Indometacin zum Celecoxib
-
- Kristallstruktur von Indometacin in COX2: 3LN1
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Nebenwirkungen der COXIBE
-
- Prostanoid – Wikipedia Artikel (englisch)
- Prostanoid – DocCheck Flexikon
- Prostacyclin – Wikipedia Artikel
- Thrombus – Wikipedia Artikel
Celecoxib als Strukturbeispiel
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Nichtsaure Analgetika
-
- Nichtsaure Analgetika – Wikipedia Artikel
Einführung in die Pyrazolin-5-one
-
- Aminophenazon – Wikipedia Artikel
- Blockbuster – Wikipedia Artikel
Das Pyrazolin-5-on Ringsystem
-
- Pyrazolin– Wikipedia Kategorie
- Pyrazol – Wikipedia Artikel
- Pyrazolidin – Wikipedia Artikel
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Phenazon
Phenazon – Wikipedia Artikel
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Pyramidon
-
- Pyramidon – Wikipedia Artikel
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Nebenwirkungen des Pyramidon
-
- Nitrosamine – Wikipedia Artikel
- Karzinogen – Wikipedia Artikel
Metamizol
-
- Metamizol-Natrium – Wikipedia Artikel
- Schweflige Säure – Wikipedia Artikel
- Sulfite = Salze der Schwefligen Säure – Wikipedia Artikel
- Prodrug – Wikipedia Artikel
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Gruppe spaltet sehr schnell schweflige Säure (rot), danach etwas langsamer das Kohlenstoffatom (blau) als Formaldehyd ab. Das Endprodukt Monomethylamino-phenazon ist die Wirkform; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Phenylbutazon als Pyrazolidin-3,5-dion
-
- Phenylbutazon – Wikipedia Artikel

Nebenwirkungen von Phenylbutazon
-
- Ulzerogen – DocCheck Flexikon
- Agranulozytose – Wikipedia Artikel
- Rheuma – Wikipedia Artikel
- Dexamethason – Wikipedia Artikel
Exkurs Tübinger Bombe
Die Kombination aus Dexamethason und Phenylbutazon nennt man häufig auch „Tübinger Bombe“
Anilide
-
- Anilide – Wikipedia Artikel
- Anilin – Wikipedia Artikel
- Nephro- oder Nierentoxizität – Wikipedia Artikel
Phenacetin
-
- Phenacetin – Wikipedia Artikel
- Ether – Wikipedia Artikel
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Paracetamol
-
- Paracetamol – Wikipedia Artikel
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Paracetamol und Anandamid
-
- Anandamid – Wikipedia Artikel
- Aminoethanol – Wikipedia Artikel
- Endogenes Amin – Wikipedia Artikel
- Serin – Wikipedia Artikel
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Biosynthese vom AM404
-
- Biotransformation – Wikipedia Artikel
- Aminophenol – Wikipedia Artikel
- N-Arachidonoylphenolamin – Wikipedia Artikel
- Fettsäureamid-Hydrolase (FAAH) – Wikipedia Artikel
- Kristallstruktur von FAAH: 1MT5
Vergleich Paracetamol vs Phenacetin
-
- Cytochrome – Wikipedia Artikel
- Etherspaltung
Termine
-
- Wirkstofftage 2023: 24.-25. Mai 2023 am Leibniz Institut DSMZ in Braunschweig
- GanzOhr 2023: 2.-4. Juni 2023 in Berlin
- Lange Nacht der Wissenschaften (LNDW): 17. Juni 2023 Berlin
Programme bzw. genauere Informationen folgen auf den diversen Social Media Kanälen, sobald uns diese zur Verfügung stehen.
Liebe Hörer:innen, Ihr wollt uns eine AUA-Frage stellen, dann schreibt uns unter dem Betreff [AUA-Frage] an info@wirkstoffradio.de. Oder auf Twitter an @wirkstoffradio mit dem Hashtag #AUAFrage, das geht dort auch als Direktnachricht.
Wir freuen uns immer über Feedback: per Mail unter info@wirkstoffradio.de, in den Kommentaren unter den einzelnen Episoden, über Twitter @wirkstoffradio oder auch als Bewertung bei iTunes/Apple-Podcasts oder panoptikum.social.
Wirkstoffradio-Feedback-Telefon +49 (0)30 746 910 64
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Der Entwickler der Podcast Suchmaschine Fyyd (Christian Bednarek) stellt für Podcasts und deren Hörer:innen unterschiedliche Dienste zur Verfügung. Darunter auch ein Fyydiverse. So können wir uns über das Spiel WorkAdventure in einem für das Wirkstoffradio gestalteten Raum treffen.
- Bernd Rupp
- Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje
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Wirkstoffradio ist lizenziert unter einer Creative Commons Namensnennung - Keine Bearbeitungen 4.0 International Lizenz.
Kapitel
1. Begrüßung (00:00:00)
2. Analgetika und Schmerzempfindung (00:01:08)
3. Exkurs Endorphine (00:07:52)
4. Das Cannabinoid-System (00:09:38)
5. Schwache oder periphere Analgetika (00:13:01)
6. Arachidonsäure (00:14:39)
7. Struktur der Prostaglandine (00:17:13)
8. Nebenwirkungen durch die COX-Hemmung (00:20:20)
9. Ibuprofen (00:22:20)
10. Weitere saure Analgetika (00:26:12)
11. Das ASS Paradoxon (00:27:51)
12. ASS in den Thrombozyten (00:32:50)
13. Die Wirkungstrias der schwachen Analgetika (00:36:34)
14. Isoformen der COX (00:38:12)
15. COXIBE als selektive COX2-Hemmer (00:39:38)
16. Indometacin als Modell für selektive Hemmer (00:40:46)
17. Rigidisierung von Indometacin zum Celecoxib (00:42:38)
18. Nebenwirkungen der COXIBE (00:44:28)
19. Celecoxib als Strukturbeispiel (00:47:40)
20. Nichtsaure Analgetika (00:48:53)
21. Einführung in die Pyrazolin-5-one (00:50:12)
22. Das Pyrazolin-5-on Ringsystem (00:50:48)
23. Phenazon (00:53:04)
24. Pyramidon (00:53:37)
25. Nebenwirkungen des Pyramidon (00:54:17)
26. Metamizol (00:55:26)
27. Phenylbutazon als Pyrazolidin-3,5-dion (01:00:10)
28. Nebenwirkungen von Phenylbutazon (01:01:35)
29. Exkurs Tübinger Bombe (01:04:38)
30. Anilide (01:05:14)
31. Phenacetin (01:05:53)
32. Paracetamol (01:06:43)
33. Paracetamol und Anandamid (01:08:13)
34. Biosynthese vom AM404 (01:09:34)
35. Vergleich Paracetamol vs Phenacetin (01:11:29)
36. Termine (01:19:22)
37. Verabschiedung und Bitte um Feedback (01:23:24)
88 Episoden
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