WSR046-Die Reise von Wirkstoffen: PK/PD, QSAR und die Wirkstofftage 2021

Wirkstoffradio (MP3 Feed)

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In dieser Episode fassen Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp die Reise von Wirkstoffen zusammen und besprechen einige Termini technici wie Pharmakokinetik (PK), Phamakodynamik (PD) und QSAR.

Bindung Acetylcholin in einem aromatischen Käfig. Pseudorezeptormodell zur Kristallstruktur (Zeichnung Prof. Höltje, 1998)

Dabei blicken sie auch zurück, wie sich die Wirkstoffforschung in den letzten Jahren weiter entwickelt hat und was davon schon im Wirkstoffradio besprochen wurde.

Um die Reise fortsetzen zu können, rufen sie zur Mithilfe auf und freuen sich über Wunschthemen, die sie in kommenden Episoden besprechen. Wünsche können unter [e-mail] mit dem Betreff: [Wirkstoff-Reise] abgegeben werden.

(Im Podcast gibt es Kapitelmarken, die den Zwischenüberschriften hier im Text entsprechen, so dass es einfacher ist, bestimmte Teile erneut zu hören. Nicht jede Kapitelmarke hat eine Zwischenüberschrift, manchmal fassen wir mehrere Kapitel zusammen.)

Rückblick: Die Reise der Wirkstoffe

• • WSR041 Die Reise von Wirkstoffen und der HAMLET Komplex – Link zur Episode
  • WSR043 Die Reise von Wirkstoffen: Aufnahme, Verteilung und Metabolisierung – Link zur Episode
  • WSR044 Die Reise von Wirkstoffen: Wirkort, Wirkmechanismus und der Wirkstoff Teduglutid – Link zur Episode
  • Terminus technicus – Wiktionary

Pharmakokinetik

• • Pharmakokinetik – Wikipedia Artikel

Plasmaspiegel über 96 Stunden nach oraler Verabreichung alle 24 Stunden (τ). Absorptionshalbswertzeit 1 h, Eliminationshalbswertzeit 12 h. Im Fließgleichgewicht (Steady state) gilt bei Vorliegen linearer Pharmakokinetik AUCτ=AUC∞. Der Steady state wird nach etwa 5 Halbwertszeiten (60 h) erreicht. Quelle:Alfie↑↓© (Helmut Schütz), CC BY 3.0, via Wikimedia Commons

Stoffeigenschaft (u.a. Physikochemische Eigenschaften) – Wikipedia Artikel

Stoffwechsel (Matabolisierung) – Wikipedia Artikel

Metabolisierung – DocCheck Flexikon

Proteinbindung – Wikipedia Artikel

ADME oder LADME

• • LADME – DocCheck Flexikon
  • ADME – PharmaWiki
  • WSR010 Grenzwerte, Leitwerte und Studien am Beispiel Stickoxide und Feinstaub mit Prof. Hengstler – Link zur Episode
  • Leibniz-Institut für Arbeitsforschung an der TU Dortmund (IfADo) – Homepage

Pharmakodynamik

• • Pharmakodynamik – Wikipedia Artikel
  • Struktur-Wirkungsbeziehung – Wikipedia Artikel
  • Wirkmechanismus – DocCheck Flexikon

SAR und QSAR

• • Quantitative Struktur-Wirkungs-Beziehung (QSAR) – Wikipedia Artikel

Wirkstoff Quellen

• • Naturstoff – Wikipedia Artikel
  • Weiden in der Medizingeschichte – Wikipedia Artikel
  • Opium – Wikipedia Artikel
  • Morphin – Wikipedia Artikel
  • Friedrich Sertürner – Wikipedia Artikel
  • Alkaloide – Wikipedia Artikel
  • Kokain – Wikipedia Artikel
  • Substanz Screening – Wikipedia Artikel
  • WSR003 Vom Naturstoff zum Wirkstoff – Interview mit Prof. Wessjohann – Link zur Episode
  • WSR032 Naturstoffe aus symbiontischen Systemen – Interview mit Dr. Christine Beemelmanns – Link zur Episode

Exkurs Strukturaufklärung

• • WSR007 Moleküle Atom für Atom untersuchen mit NMR-Spektroskopie – Interview mit Dr. Peter Schmieder – Link zur Episode
  • WSR011 Proteinstrukturen aufklären mit der Röntgenkristallographie – Interview mit Dr. Yvette Roske – Link zur Episode

Ligand-basierte Ansätze, Pseudorezeptor, Pharmakophor
Rationales Design, Pharmakophore

• • Rational design – Wikipedia Artikel
  • Rationales Design – Wikipedia Artikel
  • Liganden-basiert – Wikipedia Artikel
  • Pharmakophor – Wikipedia Artikel
  • Pseudorezeptor Model – Homepage
  • Wechselwirkungsenergie – Spektrum

Exkurs in die Vergangenheit und die PDB

• • Protein Data Bank (PDB) – Homepage
  • Graph zum Wachstum der PDB seit der Gründung 1976 hier
  • ein wissenschaftlicher Artikel über die PDB (open access): Helen M. Berman et al., „The Protein Data Bank“, Nucleic Acids Res. (2000)
  • Wikipedia-Artikel: Protein Data Bank
  • G-Protein-gekoppelte Rezeptoren– Wikipedia Artikel

  • 2012 wurden Brian Kobilka und Robert Lefkowitz für die Arbeiten über G-Protein-gekoppelte Rezeptoren mit dem Nobelpreis für Chemie geehrt. Quelle: G-Protein-gekoppelte Rezeptoren -Wikipedia Artikel

  • Kryoelektronenmikroskopie – Wikipedia Artikel

Systematisierung der Naturstoffsuche

• • WSR003 Vom Naturstoff zum Wirkstoff – Interview mit Prof. Wessjohann – Link zur Episode
  • WSR032 Naturstoffe aus symbiontischen Systemen – Interview mit Dr. Christine Beemelmanns – Link zur Episode

Antifouling

• • Termiten Systematik – Wikipedia Artikel
  • Stachelpolypen (Hydractinia) – Wikipedia Artikel
  • Fouling – Wikipedia Artikel
  • Schwämme – Wikipedia Artikel
  • Prof. Dr. Peter Proksch ist der Pharmazeutische Biologe, den Hans-Dieter erwähnt hat.

Wie geht die Reise weiter?

Die Reise der Wirkstoffe soll weiter gehen. Daher freuen sich Hans-Dieter und Bernd sehr über die Beteiligung der Hörer:innen und rufen dazu auf, ihnen Fragen bzw. Anregungen zukommen zu lassen, welche Arzneistoffgruppen bzw. Indikationsgebiete sie in den nächsten Folgen besprechen sollen. Hörer:innen können daher unter [e-mail] mit dem Betreff: [Wirkstoff-Reise] ihre Wunschthemen einsenden.

• • Hämostase (Blutgerinnung) – Wikipedia Artikel
  • Insulin – Wikipedia Artikel
  • Diabetes mellitus – Wikipedia Artikel

Hausmeisterei: Wirkstofftage 2021

Am 27.09 finden die Wirkstofftage 2021 statt. Da diese wegen der aktuellen pandemischen Lage ausschließlich virtuell stattfinden, wurde das Programm auf einen Tag zusammen gekürzt. Bernd wird im Anschluss mit der ein oder anderen Teilnehmer*In ein Interview führen. Hörer:innen können daher unter [e-mail] mit dem Betreff: [Wirkstofftage2021] ihre Fragen zu den unterschiedlichen Vorträgen der Wirkstofftage einsenden. Bernd leitet dann an die Vortragenden weiter oder würde diese im Rahmen eines Gesprächs für das Wirkstoffradio einbinden.

• • Programm Heft der Wirkstofftage 2021 – link zu PDF

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Liebe Hörer:innen, Ihr wollt uns eine AUA-Frage stellen, dann schreibt uns unter dem Betreff [AUA-Frage] an [e-mail]. Oder auf Twitter an @wirkstoffradio mit dem Hashtag #AUAFrage, das geht dort auch als Direktnachricht.

Wir freuen uns immer über Feedback: per Mail unter [e-mail], in den Kommentaren unter den einzelnen Episoden, über Twitter @wirkstoffradio oder auch als Bewertung bei iTunes/Apple-Podcasts oder panoptikum.social.

Wirkstoffradio-Feedback-Telefon [phone]

Der Entwickler der Podcast Suchmaschine Fyyd (Christian Bednarek) stellt für Podcasts und deren Hörer:innen unterschiedliche Dienste zur Verfügung. Darunter auch ein Fyydiverse. So können wir uns über das Spiel WorkAdventure in einem für das Wirkstoffradio gestalteten Raum treffen.

• Bernd Rupp
  • Twitter
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  • Database of Available Chemical Substances
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  • ResearchGate
  • [e-mail]
  • Mitglied der Gruppe Structural Chemistry and Computational Biophysics
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  • [e-mail]
  • Auphonic Spenden
• Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje
  • Email
  • Website

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Kapitel

1. Begrüßung (00:00:00)

2. Rückblick: Die Reise der Wirkstoffe (00:00:46)

3. Pharmakokinetik (00:02:28)

4. ADME oder LADME (00:08:34)

5. Pharmakodynamik (00:12:32)

6. SAR und QSAR (00:14:47)

7. Wirkstoff Quellen (00:16:16)

8. Exkurs Strukturaufklärung (00:23:14)

9. Ligand-basierte Ansätze, Pseudorezeptor, Pharmakophor (00:24:24)

10. Rationales Design, Pharmakophore (00:26:46)

11. Exkurs in die Vergangenheit und die PDB (00:31:21)

12. Systematisierung der Naturstoffsuche (00:36:29)

13. Antifouling (00:42:45)

14. Wie geht die Reise weiter? (00:45:44)

15. Hausmeisterei: Wirkstofftage 2021 (00:50:59)

16. Verabschiedung und Bitte um Feedback (00:52:28)